S. Sakamoto, I. Okano, K. Kudo, Chem. Lett., 33, 978-979 (2004).

（概要）固相上に固定されたライブラリのスクリーニングにより，FAD結合性を持つペプチドを効率的に
探し出すことに成功しました。

α-ヘリックス構造をとるようにペプチドを設計し，そのうち１つのLysの側鎖には，アミド結合を介してボロン酸を導入しました
（下図のK(BB)部分）。これは，ボロン酸が糖などのgem-ジオール類に対して結合能を持つことが知られており，標的分子であるFADは
部分構造として糖や糖アルコールを持っているためです。
その上で，ヘリックス上でK(BB)と同じ側に配置されるX,Y,Zの３つのアミノ酸残基をランダム化して，スプリット合成法により
7×10³のサイズを持つライブラリを固相上に作製しました。

蛍光顕微鏡下スクリーニングしたところ，FAD結合能をもつものが見出されました。（下図）

結合能を示したビーズのアミノ酸分析によってペプチド配列を決定し，別途そのペプチドを合成して
樹脂の担体から切り離した上でFADに対する結合能を評価したところ，1：1の錯形成を仮定すると
7.0×10⁵ M^-1の結合定数を持つことが分かりました。この数値は少し前にM. L. Watersらが発表した
フラビン結合性ぺプチド^1）の結合定数よりも２桁も大きなものです。

１） S. M. Butterfield, C. M. Goodman, V. M. Rotello, and M. L. Waters, Angew. Chem., Int. Ed., 43, 724 (2004).